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更昔洛韋眼用凝膠藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 更昔洛韋眼用凝膠 |
| 英文名稱 | Ganciclovir Ophthalmic Gel |
| 用途分類 | 眼科用藥 |
| 主要成份 | 本品主要成分為更昔洛韋 其化學(xué)名稱:9-（1 3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 |
| 分子式：C9H13N5O4 | |
| 分子量：255.23 | |
| 用 途 | 單純皰疹病毒性角膜炎 |
| 用法用量 | 用法：外用 涂入結(jié)膜囊中 |
| 用量：一次約8mm 一日4次 療程3周 | |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】更昔洛韋是一種2＇-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物 可抑制皰疹病毒的復(fù)制 其作用機理是：更昔洛韋首先被CMV編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酯化成單磷酸鹽 再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽 在CMV感染的細(xì)胞內(nèi) 三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍 提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化 更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽 能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天 更昔洛韋的三磷酸鹽被認(rèn)為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶；2）共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi) 從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止 |
| 【不良反應(yīng)】治療中可能發(fā)生短暫的眼癢 灼熱感 針刺感及輕微視力模糊 但很快消失 不影響治療 偶見白細(xì)胞下降 | |
| 【禁忌癥】對更昔洛韋過敏者禁用 嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少（少于0.5×109/L）或嚴(yán)重血小板減少（小于25×109/L）的患者禁用 | |
| 【注意事項】對更昔洛韋過敏者禁用。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少（少于0.5×109/L）或嚴(yán)重血小板減少（小于25×109/L）的患者禁用。 | |
| 【藥物相互作用】因未進(jìn)行相關(guān)研究 本品與其他眼藥的相互作用尚不明確 當(dāng)更昔洛韋口服給藥時 藥物相互作用為： | |
| 地丹諾辛：在口服本品前2小時或同時服用地丹諾辛 可使地丹諾辛穩(wěn)態(tài)AUC0-12增加111±114% 在口服本品前2小時服用地丹諾辛 更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17% 但兩藥同時使用時更昔洛韋的AUC不受影響 兩種藥物的腎清除率均沒有顯著改變 | |
| 齊多夫定：當(dāng)口服本品每次1000mg 每8小時1次和齊多夫定每次100 mg 每4小時1次 更昔洛韋平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8-下降17±25% 齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4增加19±27% 由于齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血 一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用 | |
| 丙磺舒：當(dāng)口服本品每次1000mg 每8小時1次和丙磺舒每次500mg 每6小時1次時 更昔洛韋的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8-增加53±91% 腎清除率降低22±20% 這種相互作用與競爭腎小管分泌有關(guān) | |
| 亞胺培南-西司他丁：同時接受本品和亞胺培南-西司他丁的患者有出現(xiàn)無顯著特點的癲癇發(fā)作的報道 故除非潛在獲益超過風(fēng)險 這些藥物不可同時使用 | |
| 其他藥物：抑制快速分裂細(xì)胞群如骨髓 精原細(xì)胞 皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合用均可增加毒性 因此 此類藥物如氨苯砜 戊烷脒 5-氟胞嘧啶 長春新堿 長春堿 阿霉素 二性霉素B 甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異惡唑復(fù)合劑或其他核苷類似物僅可在潛在獲益超過風(fēng)險時與本品同時使用 | |
| 【貯藏方法】10℃以上密閉保存。打開藥管后其保存期不得超過4周。 | |
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