適應癥

抑郁癥,焦慮癥,精神科

用法用量

口服用藥。為達到最佳療效，應根據(jù)病人的反應對給藥劑量、頻度及治療期限進行個體化調(diào)整。方便起見，有0.5mg，1.0mg和2.0mg片劑備選。常規(guī) 的劑量范圍是每天2到6mg，分次服用，最大劑量為睡覺前給予，每日劑量可在1到10mg間變動調(diào)整。 對于焦慮癥狀，大部分患者的初始劑量為每天2到3mg，每日兩次或三次。 由于焦慮或暫時性情景壓力引起的失眠患者，每日劑量為2至4mg單次口服，通常安排在入睡前給藥。 對于老年患者或體弱患者，推薦的初始劑量為1-2mg/日，分次服用，可根椐需要及患者的耐受性調(diào)整用藥劑量。 應在必要時逐漸增加勞拉西泮的給藥劑量而勿突然調(diào)整以免不良反應發(fā)生。當需要增加勞拉西泮的劑量時，在增加白天劑量之前應首先增加晚上的用藥劑量。 建議患者在增加劑量或突然停藥前應咨詢醫(yī)師。

不良反應

苯二氮卓類藥物的大多數(shù)不良反應，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和呼吸系統(tǒng)抑制作用在內(nèi)，呈劑量依賴性，更嚴重的不良反應發(fā)生于高劑量應用時。勞拉西泮最常見的不 良反應是鎮(zhèn)靜(15.9%)，其次是眩暈(6.9%)、乏力(4.2%)和步態(tài)不穩(wěn)(3.4%)。鎮(zhèn)靜和步態(tài)不穩(wěn)的發(fā)生率隨著年齡的增長而增加。 包括勞拉西泮在內(nèi)的苯二氮卓類藥物的其它不良反應為疲勞、瞌睡、遺忘、記憶力損傷、精神錯亂、定向力障礙、抑郁、抑郁暴露、脫抑制、欣快感、自殺意念/企 圖、共濟失調(diào)、虛弱、錐體外系反應、驚厥/癲癇發(fā)作、震顫、眩暈、眼功能/視力障礙（包括復視和視物模糊）、構(gòu)音障礙、發(fā)音不清、性欲改變、陽痿、性欲高 潮降低：頭痛、昏迷、呼吸抑制、呼吸暫停、睡眠呼吸暫停惡化、阻塞性肺病惡化：胃腸道癥狀包括惡心、食欲改變、便秘、黃疸、膽紅素升高、肝臟轉(zhuǎn)氮酶升高、 堿性磷酸酯酶升高；高敏反應、過敏性/過敏樣反應：皮膚癥狀、過敏牲皮膚反應、脫發(fā)：SIADH、低鈉血癥：血小板減少癥、粒細胞缺乏癥、各類血細胞減 少；低溫癥；以及自主神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)?？赡馨l(fā)生自相矛盾的反應包括焦慮、激動、激越、敵意、攻擊性、暴怒、睡眠障礙/失眠、性喚起和幻覺?？赡苁寡獕盒》?低或發(fā)生低血壓癥，但通常無臨床顯著性，可能與應用勞拉西泮產(chǎn)生的抗焦慮作用相關(guān)。

禁忌

對本品及苯二氮卓類藥物過敏者、急性閉角型青光眼患者禁用。

注意事項

1．本品按第二類精神藥品管理。 2．在包括勞拉西泮在內(nèi)的苯二氮卓類藥物應用過程中，患者先前已有的抑郁可能出現(xiàn)或加重。本品不作為原發(fā)性抑郁障礙或精神疾病的治療。抑郁患者有自殺的可能，在沒有足夠的抗抑郁藥治療的情況下不應將苯二氮卓類藥物給予這類患者。 3．呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暫停綜合征）患者慎用。 4．服用本品者不能駕車或操縱重要機器。 5．服用本品者對酒精和其他中樞神經(jīng)抑制劑的耐受性會降低。 6．通常要求苯二氮卓類藥物的處方量僅為短期應用（例如2到4周）。 應該在延長治療時間前重新評價持續(xù)治療的必要性。不推薦本品的長期持續(xù)性應用。戒斷癥狀（例如反跳性失眠）在短至一周的推薦劑量治療停藥后即可出現(xiàn)。應避 免本品的突然停藥，長期治療后應逐漸減少用藥量。連續(xù)服用本品的患者突然停藥，會出現(xiàn)戒斷綜合征的表現(xiàn)（包括頭痛、焦慮、緊張、抑郁、失眠、不安、精神錯 亂、易激惹、出汗、反跳現(xiàn)象、煩躁不安、頭昏、非真實感、人格解體、聽覺過敏、麻木/肢端麻刺感、對光和噪音的高敏反應和生理觸覺/知覺變化、不隨意運 動、惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、幻覺/妄想、驚厥，癲癇發(fā)作、震顫、腹部痙攣、肌痛、激動不安、心悸、心動過速、驚恐發(fā)作、眩暈、反射亢進、短期記憶缺失和 高熱。對于先前患有癲癇的患者或正在服用諸如抗抑郁藥類降低驚厥閾值的其它藥物的患者驚厥/癲癇發(fā)作可能更常見。），因此需停藥時應先減量后再逐漸停藥。 有證據(jù)顯示服用本品可產(chǎn)生對苯二氮卓類藥物鎮(zhèn)靜作用的耐受性。 7．有藥物或酒精依賴傾向的患者服用本品時應嚴密監(jiān)測，以防止依賴性產(chǎn)生。 8．有些服用本品的患者出現(xiàn)白細胞減少，有些患者的乳酸脫氫酶水平升高。推薦長期用藥的患者定期進行血細胞記數(shù)檢查和肝功能檢查。 9．對體弱的患者應酌情減少用量。應不時檢查這些患者的情況，按照患者的反應仔細調(diào)整其用藥劑量；起始劑量不應該超過2mg。偶有苯二氮卓類藥物應用后出現(xiàn)自相矛盾反應的報告，兒童和老年患者更可能產(chǎn)生這類反應，如發(fā)生，應停止用藥。 10．肝功能損害偶可引起本品清除半衰期的延長。對于腎臟或肝臟功能受損的患者應注意觀察。與其他苯二氮卓類藥物類似，勞拉西泮可使肝性腦病惡化；因此， 有嚴重肝臟功能不全和/或肝性腦病的患者應慎用本品。對于嚴重肝臟功能不全的患者，應根據(jù)患者的反應仔細調(diào)整用藥劑量；可能應用低劑量就已足夠。 11．以6mg/千克/日的劑量服用勞拉西泮1年以上可引起大鼠食管擴張。不引起擴張的劑量是1.25mg/千克/日（大約是人最大治療劑量10mg/日 的6倍）。只有在首次觀察到此現(xiàn)象的兩個月內(nèi)停止治療時這種現(xiàn)象才是可逆的。這種現(xiàn)象的臨床意義尚不可知。然而，勞拉西泮用于長期治療以及用于老年人要謹 慎，同時應時常監(jiān)測上消化道疾病癥狀。

藥理毒理

本品為苯二氮類抗焦慮藥，其作用與地西泮相似，但抗焦慮作用較地西泮強，誘導入睡作用明顯。在推薦劑量應用下，本品的藥理作用來自邊緣系統(tǒng)，它的效力優(yōu)于其他苯二氮卓類化合物，應用一般劑量，皮質(zhì)的抑郁或抗交感神經(jīng)的作用很少或沒有。在輔助治療中，本品和其他化合物沒有配伍禁忌。本品廣泛用于綜合科和精神病患者，是有效、安全和耐受性好的安定類藥。

藥理作用

臨床研究顯示，健康志愿者單次服用高劑量勞拉西泮，有中樞鎮(zhèn)靜作用，對呼吸和心血管系統(tǒng)未見影響。

藥代動力學

口服后，本品可迅速從胃腸道被吸收，生物利用度約為90%，據(jù)報道在口服后2小時左右出現(xiàn)血藥濃度高峰。肌肉注射與口服吸收性質(zhì)相似。本品可以穿過血腦屏障和進入胎盤，還可分泌到乳汁中。據(jù)報道，它的半衰期在10到20小時之間。血漿蛋白結(jié)合率約為85%。本品經(jīng)肝臟代謝為無活性的葡萄糖醛酸鹽，并且從腎臟排泄。

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