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托吡酯片藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 托吡酯片 |
| 英文名稱 | Topiramate tablets |
| 用途分類 | 神經(jīng)系統(tǒng)類/癲癇 |
| 主要成份 | 主要成分：托吡酯 |
| 用 途 | 伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇的加用治療 |
| 用法用量 | 100mg |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物 在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性 由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷 表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道 托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率 從而加強GABA誘導氯離子內流的能力 表明托吡酯可增強抑制性神經(jīng)遞質作用 由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮卓明顯不同 它可能是調節(jié)苯丙二氮卓不敏感的GABAA受體亞型 托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型 但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響 托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM范圍內與濃度相關 1μΜ至10μΜ為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍 此外 托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用 這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱 并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性 對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示協(xié)同抗驚厥作用 與苯妥英合用時顯示加合抗驚厥作用 在控制較好的加用治療中 未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關性 未觀察到人體對托吡酯產(chǎn)生耐受性的現(xiàn)象 |
| 【不良反應】共濟失調 注意力受損 意識模糊 頭暈 疲勞 感覺異常 嗜睡和思維異常 | |
| 【禁忌癥】推薦從低劑量開始治療 逐漸加至有效劑量 開始每晚口服50mg,隨后 每周增加50-100mg,分兩次服用 劑量應根據(jù)臨床療效進行調整 通常為200-400mg/日 分兩次服用 | |
| 【藥物相互作用】當妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英 卡馬西平 丙戊酸 苯巴比妥 撲癇酮)加用治療時 除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外 托吡酯對其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響 這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用 因此 對任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者均應監(jiān)測其血漿苯妥英濃度 | |
| 【用法用量】 | |
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