吡嗪酰胺片
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吡嗪酰胺片藥品使用說(shuō)明書
產(chǎn)品名稱 吡嗪酰胺片
英文名稱 Pyrazinamide tablets
用途分類 抗結(jié)核及麻風(fēng)類/結(jié)核病
主要成份 化學(xué)名稱:吡嗪甲酰胺 其分子式:C5H5N3O 分子量:123.12
用  途 本品僅對(duì)分枝桿菌有效 與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素 異煙肼 利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病
用法用量 口服 成人常用量 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合 每日15~30mg/kg頓服 或50~70mg/kg 每周2~3次;每日服用者最高每日2g 每周3次者最高每次3g 每周服2次者最高每次4g
產(chǎn)品說(shuō)明 【藥理作用】本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用 在pH5~5.5時(shí) 殺菌作用最強(qiáng) 尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物 本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml 達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌 本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍 在中性 堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用 作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān) 吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi) 菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基 轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用 另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似 通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶 阻止脫氫作用 妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用 而影響細(xì)菌的正常代謝 造成死亡
【不良反應(yīng)】發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起 常輕度 有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退 發(fā)熱 乏力或軟弱 眼或皮膚黃染(肝毒性) 畏寒
【注意事項(xiàng)】1交叉過(guò)敏,對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。
2對(duì)診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測(cè)定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。
3糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
4應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。
5本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
【藥物相互作用】1與別嘌醇 秋水仙堿 丙磺舒 磺吡酮合用 吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效 因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)
2與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)
3環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低 因此需監(jiān)測(cè)血濃度 據(jù)以調(diào)整劑量
【貯藏方法】遮光,密封保存。

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